Таблетки Плавикс представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств антиагреганты. Они применяются для предотвращения атеротромботических осложнений при различной патологии сердечно-сосудистой системы.
Состав и форма выпуска
Таблетки Плавикс покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой, они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и розовый цвет. В состав одной таблетки препарата Плавикс может входить 300 или 75 мг клопидогрела.
Дополнительные вещества: касторовое масло, макрогол 6000, опадрай розовый, маннитол, низкозамещенная гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, воск.
Розовые, покрытые оболочкой таблетки (300 мг) продолговатой формы, с гравировкой «300» на одной поверхности и гравировкой «1332» на другой поверхности.
- 10 штук в блистере — 3 или 1 блистера в бумажной пачке.
Розовые, покрытые оболочкой таблетки (75 мг) продолговатой формы, с гравировкой «75» на одной поверхности и гравировкой «I I7I» на другой поверхности.
- 7 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
- 10 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
- 14 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
Врачи отмечают, что Плавикс, или клопидогрел, является важным антиагрегантным препаратом, который широко используется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Он помогает предотвратить образование тромбов, что особенно актуально для пациентов с высоким риском инсульта или инфаркта миокарда. Многие специалисты подчеркивают, что эффективность Плавикса значительно возрастает при его сочетании с аспирином, что позволяет добиться более выраженного антиагрегантного эффекта. Однако врачи также предупреждают о возможных побочных действиях, таких как риск кровотечений, что требует внимательного мониторинга состояния пациентов. Важно, чтобы лечение назначалось индивидуально, с учетом всех факторов риска и сопутствующих заболеваний. В целом, Плавикс остается одним из ключевых препаратов в кардиологии, и его применение должно быть обоснованным и контролируемым.
Фармакологическое действие
Антиагрегационное действие.
Фармакодинамика
Плавикс (оригинальный Клопидогрел) является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Указанный активный метаболит селективно ингибирует реагирование аденозиндифосфата с рецептором P2Y12 на поверхности тромбоцитов, что вызывает последующую индукцию гликопротеинового IIb/IIIa комплекса. Это провоцирует торможение агрегации тромбоцитов. Из-за того, что описанное связывание необратимо, тромбоциты в течение всего своего срока жизни (7-10 дней) остаются резистентными к стимуляции АДФ, а нормализация их функции происходит только после обновления тромбоцитов.
Склеивание тромбоцитов, вызываемое различными стимуляторам (не включая АДФ), также тормозится за счет блокады активации тромбоцитов молекулами АДФ.
Активный метаболит продуцируется при помощи изоферментов цитохрома Р450, которые могут обладать полиморфизмом или блокироваться другими препаратами, поэтому не у всех пациентов гарантировано адекватное угнетение агрегации тромбоцитов. При каждодневном приеме по 75 мг препарата с первого дня лечения отмечается подавление агрегации, которое медленно увеличивается на протяжении 3-7 суток и затем становится постоянным. Агрегация тромбоцитов в равновесном состоянии подавляется примерно на 40-60%. Все перечисленные выше функции постепенно возвращаются в норму в течение 5 суток после прекращения применения клопидогрела.
Более слабая АДФ-индуцируемая тромбоцитарная агрегация наблюдается у женщин, однако половых различий в увеличении времени кровотечения не наблюдается.
Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся инсультом, инфарктом и выявленной окклюзионной болезнью.
Плавикс, или клопидогрел, стал предметом обсуждения среди пациентов и врачей, особенно тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями. Многие пользователи отмечают его эффективность в предотвращении тромбообразования, что особенно важно после операций на сердце или при наличии стентов. Однако, как и с любым препаратом, мнения разделяются. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения, что вызывает беспокойство. Врачебные рекомендации часто подчеркивают важность соблюдения дозировки и регулярного контроля состояния здоровья. В целом, Плавикс воспринимается как важный инструмент в арсенале лечения, но его применение требует внимательного подхода и индивидуального выбора.
Фармакокинетика
Активное вещество обладает способностью быстро всасываться. Наибольшая концентрация достигаются приблизительно спустя 1 час после приема. Клопидогрел и его главный неактивный метаболит связываются с протеинами плазмы на 96%.
Интенсивно трансформируется в печени путем гидролиза с образованием инертного метаболита карбоксильной кислоты и через комплекс цитохрома Р450, под действием которого клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел, а затем и в тиольный метаболит клопидогрела (активный). Данный метаболит быстро и необратимо реагирует с рецепторами на поверхности тромбоцитов, ингибируя их агрегацию.
Спустя 5 суток после приема препарата человеком около 50% вещества выделяется с мочой и 46% с калом. Время полувыведения клопидогрела приближается к 6 часам. Время полувыведения основного неактивного производного составляет примерно 8 часов.
Фармакогенетика
Благодаря изоферменту CYP2C19 продуцируется активный и промежуточный метаболиты. Фармакокинетика и сила действия главного метаболита варьируют в зависимости от генетически запрограммированного типа фермента CYP2C19. Пациенты, имеющие гены потери функции данного фермента, называются слабыми метаболизаторами. Встречаемость слабых метаболизаторов изофермента CYP2C19 у населения европеоидной расы составляет 2%, у пациентов негроидной расы – около 4%, а у китайцев – приблизительно 14%.
Показания к применению Плавикса
Показания к применению Плавикса 75 мг
Профилактика атеротромботических осложнений (в сочетании с Аспирином) у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.
Показания к применению Плавикса 300 мг
Профилактика атеротромботических осложнений:
- у лиц с инфарктом давностью до 35 дней, с инсультом ишемического типа давностью 7-28 недель или с выявленной окклюзией периферических артерий;
- у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.
Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) при развитии фибрилляции предсердий:
- у лиц, страдающих фибрилляцией предсердий, с факторами риска появления сосудистых осложнений, которые не могут принимать антикоагулянты непрямого типа и имеют пониженный риск кровотечения (в сочетании с Аспирином).
Противопоказания
- Тяжелая недостаточность функции печени.
- Острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние или язвенное кровотечение).
- Наследственная недостаток лактазы, непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
- Беременность и лактация.
- Возраст менее 18 лет.
- Гиперчувствительность к любому из компонентов средства.
Лекарство назначают с осторожностью при печеночной недостаточности средней степени тяжести с предрасположенностью к кровотечению; почечной недостаточности; при заболеваниях ,создающих предрасположенность к появлению кровотечений; при одновременном использовании препаратов, повреждающих слизистые органов пищеварительного тракта; у лиц с повышенным риском кровотечений (хирургические вмешательства, травмы иные состояния) или получающих Аспирин, Гепарин, Варфарин, блокаторы гликопротеина IIb/IIIa, противовоспалительные нестероидные средства, избирательные блокаторы обратного захвата серотонина; у лиц с низкой активностью фермента CYP2C19; при гематологических и аллергических реакциях на тиенопиридины (Тиклопидин, Празугрел); после недавнего временного расстройства мозгового кровообращения или инсульта ишемического типа.
Побочные действия
- Реакции со стороны свертывания: увеличение времени кровотечения, пурпура, носовое кровотечение, кровоподтеки, гематурия, гематомы, глазные кровоизлияния, внутричерепные и иные кровоизлияния.
- Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемофилия А приобретенного типа, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, изменение вкусового восприятия, парестезия, головная боль, вертиго.
- Реакции со стороны пищеварения: развитие язвы, диспепсия, диарея, гастрит, тошнота, боли в животе, запор, вздутие живота, рвота, колит, стоматит, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность острого типа.
- Реакции со стороны кожи: плоский лишай, экзема, буллезный дерматит, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
- Аллергические реакции: анафилактоидные явления, сывороточная болезнь.
- Реакции со стороны психики: спутанность, галлюцинации.
- Реакции со стороны кровообращения: васкулит, гипотензия.
- Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: артрит, артралгия, миалгия.
- Реакции со стороны выделительной системы: гломерулонефрит.
- Общие и лабораторные реакции: лихорадка, изменение показателей состояния функции печени, увеличение креатинина в крови.
Инструкция по применению Плавикса (Способ и дозировка)
Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.
Таблетки по 300 мг созданы для использования, как нагрузочной дозы лицам с острым коронарным синдромом.
При лечении инфаркта, ишемического инсульта или окклюзии периферических артерий Плавикс назначают принимать по 75 мг раз в день.
При лечении острого коронарного синдрома без повышения отрезка ST (инфаркт без зубца Q на ЭКГ, нестабильная стенокардия) Плавикс следует начать использовать с однократного употребления нагрузочной дозы равной 300 мг. В последующем продолжить прием средства в дозе 75 мг раз в день вместе с Аспирином в дозе 75-325 мг в день. Оптимальная продолжительность терапии не определена, наибольший благоприятный эффект выявляется к 3 месяцу терапии.
При лечении острого коронарного синдрома с повышением отрезка ST на ЭКГ 75 мг препарата назначают принимать раз в день с однократным применением нагрузочной дозы вместе с Аспирином и тромболитиками или без такого сочетания. У лиц старше 75 лет терапию начинают без нагрузочной дозы. Такое лечение начинают насколько возможно раньше после развития симптомов и продолжают на протяжении не менее 4 недель.
При лечении фибрилляции предсердий назначают прием препарата один раз в день по 75 мг. Вместе с Плавиксом следует принимать Аспирин в дозе 75-100 мг в день.
Пропуск приема дозы
Если после пропуска приема прошло до 12 часов, то необходимо немедленно выпить пропущенную дозу, а последующие дозы принимать, как прежде, в обычное время.
Если после пропуска приема прошло свыше 12 часов, то следующую дозу пациент должен употребить в обычное время.
Особые группы больных
Пожилым больным коррекция дозировок не требуется.
Передозировка
Признаки передозировки: удлинение срока кровотечения и осложнения в виде появления кровотечений различной локализации.
Лечение передозировки: при появлении кровотечения необходимо провести соответствующую терапию, включающую при необходимости введение тромбоцитарной массы. Избирательного антидота не существует.
Взаимодействие
У лиц, длительно принимающих Варфарин, одновременное применение клопидогрела повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов.
Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIa вместе с клопидогрелом также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния).
Между Аспирином и клопидогрелом вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность.
Совместное использование клопидогрела и Напроксена повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.
Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности.
Так как клопидогрел трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19, то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Омепразол, Вориконазол, Флувоксамин, Моклобемид, Флуоксетин, Окскарбазепин, Ципрофлоксацин, Тиклопидин, Флуконазол, Циметидин, Карбамазепин, Хлорамфеникол) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела. Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.
Между Плавиксом и Гепарином также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность).
Необходимо избегать совместного использования клопидогрела и ингибиторов помпы протонов, являющихся блокаторами изофермента CYP2C19. Если применения ингибиторы помпы протонов избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы (Пантопразол, Лансопразол) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.
Особые указания
В первые недели лечения препаратом или после проведения инвазивных кардиологических вмешательств нужно вести пристальное наблюдение за пациентами для исключения симптомов кровотечения, которое может быть и скрытым.
Из-за риска кровотечения и нежелательных гематологических эффектов в случае развития в ходе лечения симптомов, подозрительных на кровотечение, необходимо срочно выполнить анализ крови, коагулограмму, исследовать число тромбоцитов, показатели активности тромбоцитов и произвести другие необходимые анализы.
Клопидогрел (как и иные антитромбоцитарные средства) необходимо применять с осторожностью у лиц, имеющих повышенную вероятность развития кровотечения из-за травм, хирургических операций или иных состояний, а также у принимающих Аспирин, противовоспалительные нестероидные средства, Гепарин или блокаторы гликопротеина IIb/IIIa.
При запланированном хирургическом вмешательстве, когда нет необходимости антитромбоцитарной терапии, прием клопидогрела следует остановить за неделю до операции.
Препарат повышает время кровотечения, поэтому его следует использовать с осторожностью у имеющих предрасположенность к кровотечениям лиц. Средства, которые способны вызывать изъязвления слизистых органов пищеварительного тракта у больных, получающих клопидогрел, также необходимо применять с осторожностью.
Перед любой планируемой операцией и до начала использования любого нового препарата больные должны сообщать лечащему врачу о применении клопидогрела.
Чрезвычайно редко после приема клопидогрела были выявлены случаи тромбоцитопенической тромботической пурпуры (тромбоцитопения, гемолитическая микроангиопатическая анемия, нарушения работы почек, неврологическая симптоматика, лихорадка), которая является состоянием, угрожающим жизни и требующим проведения неотложных мер.
Во время лечения необходимо осуществлять контроль работы печени. При серьезных поражениях печени необходимо учитывать риск геморрагического диатеза.
Использование клопидогрела не рекомендуется при перенесенном менее 7 дней назад остром инсульте.
Детям
Запрещено назначать препарат детям.
При беременности и лактации
В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных и не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью в случае лечения клопидогрелом следует прекратить, т.к. в исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека неизвестно.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 градусов.
Срок годности
Три года.
Вопрос-ответ
Для чего принимают препарат Плавикс?
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий. Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q).
Чем можно заменить препарат Плавикс?
Панангин Зилт КардиомагнилГедеон Рихтер КРКА ТакедаДействующее вещество Клопидогрел Ацетилсалициловая кислота Калия аспарагинаттаблетки100. Мальта Австрия
Сколько стоит препарат Плавикс?
Плавикс таблетки покрытые оболочкой 75мг №28 купить в Москве по цене от 859 рублей
Сколько пьют Плавикс после стентирования?
Плавикс после операции стентирования коронарных артерий необходимо принимать не менее 1 года.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Плавикса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость препарата, его дозировку и возможные взаимодействия с другими лекарствами, которые вы принимаете.
СОВЕТ №2
Следите за своим состоянием во время приема Плавикса. Обратите внимание на любые необычные симптомы, такие как кровотечения или синяки, и сообщите об этом своему врачу. Это поможет избежать серьезных осложнений.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием Плавикса без согласования с врачом. Резкое прекращение может увеличить риск тромбообразования, особенно если вы страдаете от сердечно-сосудистых заболеваний.
СОВЕТ №4
Соблюдайте здоровый образ жизни, включая правильное питание и регулярные физические нагрузки. Это поможет улучшить общее состояние здоровья и повысить эффективность лечения с использованием Плавикса.