Чампикс

Чампикс представляет собой популярное средство для лечения никотиновой зависимости. В настоящее время проблема курения стоит очень остро. В связи с этим фармацевтические компании предоставляют широкий выбор средств, помогающих побороть пагубную привычку. Многочисленные отзывы подтверждают, что таблетки действительно помогают избавиться от курения.

Фармакотерапевтическая группа

Варениклин – активные вещества, использующиеся при никотиновой зависимости. Код АТХ: N07BA03

Врачи отмечают, что Чампикс, препарат для помощи в отказе от курения, демонстрирует значительную эффективность у многих пациентов. Он действует на рецепторы мозга, уменьшая тягу к никотину и симптомы отмены. Специалисты подчеркивают, что индивидуальный подход к каждому пациенту является ключевым фактором в успешности терапии. Некоторые врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как тошнота или бессонница, и рекомендуют предварительную консультацию для оценки состояния здоровья. Тем не менее, большинство медицинских работников согласны, что при правильном использовании Чампикс может стать мощным инструментом в борьбе с никотиновой зависимостью, помогая пациентам улучшить качество жизни и снизить риск заболеваний, связанных с курением.

Отзывы врача о препарате Чампикс (Champix) принцип действия, нарушение схемы приема

Состав и лекарственная форма

Средство выпускается в форме капсуловидной таблетки, покрытой пленочной оболочкой. На поверхности таблетки от курения с одной стороны имеется название компании производителя — Pfizer, а на другой маркировка с указанием дозировки препарата. Она выглядит как шифр СНХ 0.5 или СНХ 1.0, что соответствует содержанию основного действующего вещества 0,5 или 1 мг. Необходимо отметить, что цвет таблетки с разными дозами различается. Так, например, дозировка 0,5 мг белого цвета, а 1 мг — светло-голубого.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: варениклин – 0,5 мг или 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71 мг, соответственно).

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Оболочка таблетки: краситель опадрай белый (для таблеток дозировкой 0,5 мг: содержит гипромеллозу, титана диоксид и полиэтиленгликоль); краситель опадрай clear (содержит гипромеллозу и триацетин); краситель опадрай синий (для таблеток дозировкой 1 мг: содержит гипромеллозу, титана диоксид, полиэтиленгликоль и краситель).

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

Чампикс, препарат для помощи в отказе от курения, вызывает у людей разные мнения. Многие отмечают его эффективность, утверждая, что он значительно снижает тягу к никотину и облегчает процесс отказа от курения. Пользователи делятся положительными историями о том, как им удалось бросить курить благодаря этому средству, и подчеркивают, что препарат помог им справиться с физической зависимостью.

Однако не все отзывы столь оптимистичны. Некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота, бессонница и изменения настроения. Эти негативные ощущения иногда заставляют их прекратить курс лечения. Кроме того, есть и те, кто не заметил значительного эффекта от приема Чампикса, что вызывает разочарование.

В целом, Чампикс остается темой для обсуждения, и мнения о нем варьируются от восторженных до критических. Важно помнить, что каждый организм индивидуален, и то, что помогает одному, может не сработать для другого.

Чампикс (Активное вещество варениклин) показания, описание, отзывы

Фармакокинетика

Всасывание: Концентрация варениклина в плазме обычно достигает максимума через 3-4 ч после приема внутрь. При повторном пероральном применении у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью. Биодоступность варениклина не зависит от пищи и времени приема.

Распределение: Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Явный объем распределения в равновесном состоянии составил в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50 %). Степень связывания с белками плазмы низкая (<20%) и не зависит от возраста и функции почек. У грызунов варениклин проникал через плаценту и выводился с грудным молоком.

Биотрансформация: Варениклин подвергается минимальному метаболизму. 92 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде и менее 10 % в виде метаболитов. В моче обнаружены N-карбамоилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В крови варениклин на 91 % циркулирует в неизмененном виде. Циркулирующие метаболиты включают в себя N-карбамоилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение: Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секреции с помощью транспортера органических катионов OCT2.

Линейность/нелинейность: Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном (0,1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

Фармакокинетика в особых группах: Специальные фармакокинетические исследования и популяционный анализ показали, что фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, курения или сопутствующей терапии.

Больные с нарушением функции печени: Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Почечная недостаточность: Фармакокинетика варениклина не изменялась у больных с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных терминальной почечной недостаточностью варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Пожилые люди: Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) сходна с таковой у взрослых людей более молодого возраста.

Подростки: У 22 подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, получавших варениклин однократно в дозах 0,5 и 1 мг, фармакокинетика была практически линейной в указанном диапазоне доз. AUC и почечный клиренс варениклина были сходными с таковыми у взрослых. У подростков выявили увеличение Cmax на 30 % и уменьшение длительности периода полувыведения (10,9 ч) варениклина по сравнению с таковыми у взрослых.

Исследования in vitro показали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (IC50> 6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты Р450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов 1A2 и 3A4 цитохрома Р450. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450.

Показания к применению

Чампикс используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Как бросить курить за 2 недели чампикс часть 1

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
• беременность или период лактации (грудного вскармливания).

При беременности и во время кормления грудью

Адекватные исследования Чампикса у беременных женщин не проводились. В опытах на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность препарата. Возможный риск для человека не известен. Чампикс не следует применять во время беременности.

Сведений о выведении варениклина с грудным молоком у женщин нет. Результаты опытов на животных свидетельствуют о том, что варениклин выводится с грудным молоком. У женщин, вскармливающих грудью, необходимо прекратить кормление или лечение Чампиксом с учетом важности грудного молока для новорожденного и Чампикса для матери.

Способ применения и дозы

Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную консультативную помощь и поддержку.

Чампикс применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 мг два раза в день. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:

• Дни 1/3 – 0,5 мг один раз в день;
• Дни 4/7 – 0,5 мг два раза в день;
• День 8/конец лечения – 1 мг два раза день.

Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение Чампиксом следует начать за 1-2 недели до этой даты. Если пациент не переносит нежелательные эффекты Чампикса, то дозу можно временно или постоянно снизить. Таблетки Чампикса следует проглатывать целиком и запивать водой. Чампикс можно принимать с пищей или без пищи. Лечение Чампиксом продолжают в течение 12 недель.

У больных, прекративших курение в течение 12 недель, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения Чампиксом в дозе 1 мг два раза в день. Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.

Больные с почечной недостаточностью

Изменение дозы у больных с легким (расчетный клиренс креатинина >50 мл/мин и <80 мл/мин) и умеренным (расчетный клиренс креатинина >30 мл/мин и <50 мл/мин) нарушением функции почек не требуется. В случае появления непереносимых нежелательных реакций у больных с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг один раз в день.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг один раз в день. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в день, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в день. Опыт применения Чампикса у больных с терминальными заболеваниями почек недостаточный, поэтому его не рекомендуется назначать таким пациентам.

Больные с нарушением функции печени

Изменение дозы у больных с нарушением функции печени не требуется.

Пожилые люди

Изменение дозы у пожилых людей не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Дети

Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.

Побочные эффекты

Прекращение курения на фоне лечения или без лечения сопровождается различными симптомами. Например, у пациентов, пытающихся бросить курить, могут наблюдаться дисфория или депрессия; бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев; тревога; затруднение при концентрации внимания; беспокойство; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или прибавка массы тела. При разработке дизайна или при анализе результатов исследований Чампикса не предпринимались попытки дифференцировать нежелательные явления, связанные с лечением или прекращением воздействия никотина. В клинических исследованиях примерно 4000 пациентов получали Чампикс в течение до 1 года (в среднем 84 дня). Нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения и, как правило, были легкими или умеренными. Частота нежелательных явлений не зависела от возраста, расы или пола.

У пациентов, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после начального титрования, чаще всего встречалась тошнота (28.6%). Она в большинстве случаев появлялась в начале лечения, была легко или умеренно выраженной и редко требовала прекращения терапии.

Из-за нежелательных явлений лечение прекратили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота – 2.7% и 0.6% соответственно, головная боль – 0.6% и 1.0%, бессонница – 1.3% и 1.2%, ненормальные сны – 0.2% и 0.2%.

Все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо, сгруппированы по системам и частоте (очень частые (>1/10), частые (>1/100 – 1/1,000 to >1/100) и редкие (<1/10,000 to <1/1,000). В каждой группе нежелательные явления расположены в порядке уменьшения серьезности.

• Инфекции: нечастые – Бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции.
• Нарушения метаболизма и питания: частые – Повышение аппетита, нечастые – анорексия, снижение аппетита, полидипсия.
• Психиатрические расстройства: Очень частые – Ненормальные сны, бессонница, нечастые – паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления, быстрые изменения настроения.
• Неврологические расстройства: Очень частые – Головная боль, частые – Сонливость, головокружение, дисгезия, нечастые – тремор, нарушение координации, дизартрия, гипертония, беспокойство, дисфория, гипоэстезия, снижение вкусовых ощущение, апатия, повышение либидо, снижение либидо.
• Изменения со стороны сердца: нечастые – Фибрилляция предсердий, сердцебиения.
• Изменения со стороны органа зрения: нечастые – Скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение.
• Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые – Шум в ушах.
• Изменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: нечастые – одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп.
• Желудочно-кишечные нарушения: Очень частые – Тошнота, частые – Рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, Нечастые – Рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык.
• Изменения кожи и подкожных тканей: нечастые – Генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, ночные поты.
• Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечастые – Скованность суставов, спазмы мышц, боль в стенке грудной клетки, костохондрит.
• Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – Глюкозурия, ноктурия, полиурия.
• Изменения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечастые – меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.
• Общие и местные реакции: частые – Усталость, нечастые – Дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста.
• Результаты исследований: нечастые – Повышение артериального давления, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей функции печени, снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови.

Передозировка

В регистрационных клинических исследованиях случаи передозировки не зарегистрированы. В случае передозировки применяют стандартные поддерживающие меры по необходимости. Варениклин подвергался диализу у больных терминальной почечной недостаточностью, однако опыта применения диализа для лечения передозировки нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Свойства варениклина и опыт его применения указывают на то, что Чампикс не имеет клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. Коррекция дозы Чампикса или перечисленных ниже препаратов при сочетанном их применении не рекомендуется.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому вещества, влияющие на изоферменты цитохрома Р450, вряд ли способны изменить фармакокинетику варениклина, поэтому коррекция дозы Чампикса не потребуется.

Исследования in vitro показали, что варениклин в терапевтических концентрациях не ингибирует почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (например, метформина – см. ниже).

Метформин: Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин: Препарат вызывал увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. При сочетанном применении двух препаратов изменение дозы варениклина у пациентов с нормальной функцией почек и больных с легким или умеренным нарушением функции почек не требуется. У больных тяжелой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин: Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин: Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применения в сочетании с другими средствами против курения:

Бупропион: Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ): При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. В этом исследовании частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Алкоголь: Сведения о возможном взаимодействии между алкоголем и варениклином ограничены.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Особые указания

Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, Теофиллина, Варфарина и Инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у больных с эпилепсией нет.

Отмена Чампикса после завершения лечения у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Чампикс оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.

Условия хранения

Хранить при температуре 15 – 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Вопрос-ответ

Почему запретили таблетки Чампикс?

Также ряд исследований выявил связь между применением варениклина и развитием агрессии, проблем с четкостью зрения и координацией движений, в связи с чем он запрещен к применению у пилотов, профессиональных водителей, диспетчеров.

Можно ли сейчас купить Чампикс?

Pfizer остановит продажу «Чампикса» от никотиновой зависимости из-за канцерогенов Pfizer сворачивает распространение препарата от никотиновой зависимости «Чампикс» из-за того, что в составе средства обнаружили нитрозамины.

Чем можно заменить препарат Чампикс?

Аналоги Чампикс в Москве Никоретте мятный спрей от курения для местного применения 1 мг/доза, 13, 2 мл 2 шт. Никоретте Жевательная резинка от курения Морозная Мята 4 мг, 30 шт. Коррида плюс таблетки 500мг 100 шт.

Для чего таблетки Чампикс?

Чампикс – препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т. Е.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Чампикса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это средство и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Составьте план по отказу от курения, используя Чампикс как часть стратегии. Установите конкретные даты и цели, чтобы отслеживать свой прогресс и оставаться мотивированным.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты и внимательно следите за своим состоянием. Если вы заметите что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Поддержите себя в процессе отказа от курения, присоединившись к группам поддержки или общаясь с людьми, которые также пытаются бросить курить. Это поможет вам чувствовать себя менее одиноким в вашем пути.