Амоксициллин

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу. Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина – 25 – 30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости – около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 – 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес – 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Врачи отмечают, что амоксициллин является одним из наиболее распространенных антибиотиков, применяемых для лечения бактериальных инфекций. Он относится к группе пенициллинов и обладает широким спектром действия, что делает его эффективным против различных патогенов. Специалисты подчеркивают, что правильное использование амоксициллина может значительно ускорить процесс выздоровления и снизить риск осложнений. Однако врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как аллергические реакции и дисбактериоз. Поэтому важно соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности курса лечения. Врачам важно учитывать индивидуальные особенности пациента, чтобы избежать неэффективного лечения и развития резистентности к антибиотикам.

Амоксициллин: инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, кишечные инфекции

Дозировка

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции – по 0.75-1 г 3 раза/сут.

Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет – по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет – по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет – 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.

У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения – 5-12 дней.

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

При лептоспирозе взрослым – 0.5-0.75 г 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым – 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3 – 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.

У детей дозу уменьшают в 2 раза.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Амоксициллин — это антибиотик, который часто обсуждается как среди пациентов, так и среди медицинских специалистов. Многие люди отмечают его эффективность в лечении различных инфекций, таких как ангина, бронхит и инфекции мочевыводящих путей. Пользователи часто делятся положительным опытом, указывая на быстрое улучшение состояния и минимальные побочные эффекты. Однако некоторые пациенты выражают опасения по поводу возможной аллергической реакции и резистентности бактерий к этому препарату. Врачебные рекомендации подчеркивают важность соблюдения дозировки и курса лечения, чтобы избежать осложнений. В целом, амоксициллин остается популярным выбором для лечения бактериальных инфекций, и его обсуждение в обществе продолжает оставаться актуальным.

АМОКСИЦИЛЛИН ИНСТРУКЦИЯСИ, ҚЎЛЛАШ ҚОИДАСИ, КЎРСАТМАЛАР ДОЗАЛАРИ, ХЕЛИКОБАКТЕР ПИЛОРИГА ҚЎЛЛПШ СИРИ

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений прорыва.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.

Амоксициллин.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 3 года.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
• инфекции ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз;
• листериоз;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• дизентерия;
• сальмонеллез;
• сальмонеллоносительство;
• менингит;
• эндокардит (профилактика);
• сепсис.

Противопоказания

• аллергический диатез;
• бронхиальная астма;
• поллиноз;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• печеночная недостаточность;
• заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
• период лактации;
• повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью – беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение в детском возрасте

Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет – по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет – по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет – 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.

У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения – 5-12 дней.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Амоксициллин — Аналоги

Вопрос-ответ

Что лечит антибиотик амоксициллин?

Бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Сколько дней пить антибиотик амоксициллин?

Длительность курса зависит от типа и тяжести заболевания, ориентировочной является продолжительность 5–12 дней. Стандартный режим дозирования назначается в большинстве случаев при заболеваниях верхних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (кроме гонореи), ЖКТ.

Как правильно принимать амоксициллин 500 мг?

Внутрь до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки, при синусите внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6000 мг.

Кому нельзя амоксициллин?

Бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема амоксициллина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам этот антибиотик, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема. Не прекращайте курс лечения раньше времени, даже если симптомы исчезли, чтобы предотвратить развитие устойчивости бактерий.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Если вы заметили что-то необычное, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Не принимайте амоксициллин без назначения врача, особенно если у вас есть аллергия на пенициллины или другие антибиотики. Это поможет избежать серьезных осложнений.